Utmärkt anticancerläkemedel, idegransextrakt – Paclitaxel

Taxus chinensis

Taxus chinensis(Yew), en gammal trädart som lämnats kvar efter den kvartära glaciären, har listats som världens sällsynta och hotade växter och världens tio främsta hotade arter. Det är en nationell förstklassig skyddad trädart och är känd som ”plantera jättepanda”.
Så,
Som ett "levande fossil av växter", vad är effekterna och tillämpningarna av idegranextrakt?
Idegran, är en Taxus-växt av Taxaceae. Det finns 11 arter av idegran i världen, fördelade i tempererade till tropiska områden på norra halvklotet. Det finns 4 arter och 1 sort i Kina, nämligen kinesisk idegran, nordostlig idegran, Yunnan-idegran ,Södra idegran och Tibet-idegran, som finns utspridda i nordöstra, södra Kina och sydvästra Kina. Paklitaxel som utvinns från bark och blad av idegran har enastående botande effekt på en mängd avancerade cancerformer och är känd som "den sista försvarslinjen för behandling av cancer”.
Utvecklingshistoria av paklitaxel:
1963 isolerade de amerikanska kemisterna MCWani och monre E.wall först det råa extraktet av paklitaxel från barken och träet från idegran, som växer i skogarna i västra USA. I screeningsexperimentet med Taxus chinensis fann Wani och wall att det råa extraktet av paklitaxel hade hög aktivitet på mustumörceller in vitro och började isolera denna aktiva komponent. På grund av det extremt låga innehållet av den aktiva ingrediensen i växter var det inte förrän 1971 som de samarbetade med Andre t.McPhail , en kemiprofessor vid Duke University för att bestämma den kemiska strukturen hos den aktiva ingrediensen - en tetracyklisk diterpenförening, och kallade den taxol.
Vad är paklitaxel?
Paklitaxel är en monomer diterpenoid extraherad från barken av Natural Plant Taxus. Det är en komplex sekundär metabolit. Det är också det enda läkemedlet som är känt för att främja mikrotubulipolymerisation och stabilisera polymeriserade mikrotubuli. Isotopspårning visade att paklitaxel endast var bundet till polymeriserade mikrotubuli och gjorde reagerar inte med opolymeriserade tubulin-dimerer. Efter kontakt med paklitaxel kommer celler att ackumulera ett stort antal mikrotubuli i celler. Ackumuleringen av dessa mikrotubuli stör olika funktioner hos celler, stoppar särskilt celldelning i mitotiskt skede och blockerar normal celldelning.
Applicering av paklitaxel:
1. Anticancer
Paklitaxel är förstahandsläkemedlet för äggstockscancer och avancerad bröstcancer. Den nationella canceradministrationen påbörjade kliniska prövningar på människor så tidigt som 1983 för att testa dess toxicitet och anticanceraktivitet.
Paklitaxel används främst vid äggstockscancer och bröstcancer genom den andra och tredje kliniska studien. Det har också en viss effekt på lungcancer, kolorektal cancer, melanom, huvud- och halscancer, lymfom och hjärntumör.
2. Antitumör
Paklitaxel är det första valet av antitumörläkemedel på sjukhus över hela världen. Det kan främja sammansättningen av mikrotubuli genom att främja polymerisationen av spindeltubulinsubenheter. Det är ett anti-mikrotubuli antitumörläkemedel.
3.Behandling av reumatisk artrit
Studier har visat att taxol har godkänts av FDA för reumatoid artrit, och paklitaxelgel är ett topiskt preparat för paklitaxel vid reumatoid artrit.


Posttid: 2022-apr-21